川楝子最早载于《神农本草经》，其性寒，味苦;归肝、胃、小肠经;其基本功效有行气止痛，疏肝泄热，驱虫，止痒。
1、用于脘腹、两胁胀痛古代医家叶天士认为“凡醒脾胃必先治肝”，治疗胃痛以川楝子合吴茱萸相得益彰，止痛力宏，若以芍药甘草汤合金铃子散则疗效可显著提高，或以含川楝子的一贯煎加减常显卓效。川楝子止痛之效优于延胡索，用于胃痛，不论寒热虚实者均可应用。肝气犯胃者重用10-30g，砸碎煎之甚佳，配入栀子干姜汤中，可治郁火胃痛而见脘痛拒按、口苦心烦、苔黄脉数者，投之屡效。此外，川楝子有调节消化道蠕动功能的双重作用，李克绍认为，胃热胀痛，有痛而兼胀，连及两胁、脉象弦数者，当泻肝火，用金铃子散效果最佳。凡肝区隐痛，绵绵不休者，可配延胡索，或与柴胡、木香同用，效果尤好，此为张泽生经验。近代已故全国名医秦伯末认为，川楝子治肝气、肝火内郁之少腹胀痛、小便短赤及胁痛而自觉痛处内热者，效果良好。
2、用于热淋、石淋现所见淋证，以实热者最为常见。本病的发生与肾和膀胱关系最为密切，病邪乃下焦湿热所致。盖湿热下注膀胱，气化阻滞，膀胱气化不利，则见小便短频，淋沥涩痛，小便拘急，或痛引少腹，诸症丛生。因此，清利下焦湿热为治疗本病的关键。川棟子入肝、小肠及膀胱经，味苦性寒，善清肝、小肠、膀胱之火，既有导湿热下行之功，又有理气止痛之效，膀胱湿热得清，气化功能正常，开阖有度，则诸症可除。从临床治疗中观察到，川楝子对于自觉尿道灼痛者更为适用，其消除症状和止痛的作用，较临床习用的石韦、瞿麦、篇蓄等清利之品，更有效验。
此外，川楝子调气机、利水道之功甚强，止痛作用良好，且能促使结石排出，故在治泌尿系结石时为必用之药，常与善于利尿排石的海金沙、金钱草、鸡内金等同用。一般用量为10-20g。
3、用于蛇串疮蛇串疮者，现代医学多属之带状疱疹，多为肝气久郁，化火动湿，致湿热酿毒，蕴结肝胆，外渗肌肤使然。病在上，多火郁，治以小柴胡汤病在下，多湿热，投以龙胆泻肝汤。考川楝子，既可疏肝郁，泄肝热，又可渗湿热理气止痛，正如《本草逢原》所云：“川楝子苦寒沉降，能导湿热下走渗运，人但知其有治疝之功，而不知其荡热止痛之用。”故用治带状疱疹之胁肋疼痛，疗效颇。川楝子既能治疗带状疱疹前期肋间神经痛，并起到预防作用，又能治疗带状疱疹进行期和带状疱疹后遗肋间神经痛。唯在应用时应注意：治疗肝气郁滞之胁间神经痛，川楝子常用至10g左右;治疗湿热内蕴之助间神经痛，川楝子须用至20g左右;而治疗带状疱疹后遗神经痛，川楝子用量又在10g以下。
蛇盘疮（带状疱疹）
4、用于疝气痛、睾丸偏坠痛川楝子能疏肝行气止痛，有“治疝专药”之誊因其性寒，若治肝经寒凝气滞之疝气痛或睾丸偏坠痛，常将本品炒用，并配伍吴萸、小茴香、木香等散寒行气止痛之品，如《医方简义》导气汤。若治肝经实火湿热下注，症见睾丸肿痛、阴囊红肿者，即可生用，并常配龙胆草、山栀子、荔枝核等药同用，以收清肝火、除湿热、散结止痛之效。一般用量为10~20g。
国医大师张琪有论：现代中医药学谓川楝子有毒，成年人一次服6~8g，即可出现头晕、呕吐、腹泻等，但余在临证中用川楝子15~20g与其他药配伍治疗肝气犯胃作痛，凡胁肋胀痛属肝气郁逆者均有良效，未见有头晕、呕吐等症。此药疏肝气而不燥，无耗阴液之弊，故可用于睾丸胀痛，妇女经行腹痛。
5、用于虫积腹痛川楝子苦寒有毒，除能行气止痛外，又能驱杀肠道寄生虫，味苦又能降泄气机而行气止痛，为治疗虫积腹痛常用药。用治蛔虫等引起的虫积腹痛，每与槟榔、鹤虱等同用，如《小儿药证直诀》安虫丸。
6、用于脚癣川楝子外用能疗癣止痒，单用即可。治头癬，可将其炒黄研末，用油脂调成油膏，涂敷患处;治脚癬，可取生川楝子加水适量捣膏，凡士林调涂患处。外用适量。
7、用于乳痈川楝子苦寒清泄，既能疏肝泄热，又能行气止痛，还常被用来治疗乳痛，现代医学之急性乳腺炎，可用川楝子连皮和仁，炒黄研细末，每次用10g加红糖50g，用黄酒或开水~ml冲服，每日1~2次，连用3~5天，收效甚佳。
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